1青霉素类药物简介
为一类含β-内酰胺环的抗生素，临床使用时抗菌活性强、抗菌范围广、毒性低，疗效高、适应症广。
青霉素类除青霉素G为天然青霉素外，其余均为半合成青霉素。基本结构由母核和侧链构成。其中母核为抗菌活性重要部分，侧链主要与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关。
某些细菌可以产生水解β-内酰胺环的酶类，这类细菌可以产生耐药。
2抗菌作用机制作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白，以抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解；
细菌自体中的自溶酶发挥作用，可溶解菌体。
作用靶点示意图
3窄谱青霉素类1.青霉素G：
抗菌作用：
大多数G+球菌，如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等。
G+杆菌，如白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风杆菌、乳酸杆菌等。
G-球菌，如脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等。
少数G-杆菌，如流感杆菌、百日咳鲍特菌等。
螺旋体、放线杆菌，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等。
对大多数G-杆菌作用较弱，对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。
临床应用：
肌注或静注为治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、猩红热、咽炎、扁桃体炎、大叶性肺炎、脓胸、淋病奈瑟菌所致的生殖道淋病、脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎、放线杆菌病、梅毒、回归热等。
用于白喉、破伤风、气性坏疽所致的败血症治疗。（因青霉素G对细菌产生外毒素无效，故须加抗毒素血清。）
不良反应：
变态反应：Ⅱ型即溶血性贫血、药疹、接触性皮炎、哮喘和Ⅲ型即血清病样反应较多见，最严重的为Ⅰ型即过敏性休克
赫氏反应：治疗梅毒、鼠咬热、炭疽等感染时可有症状加剧现象（用药初期）。
2.青霉素V：非奈西林、丙匹西林等。
临床应用：主要用于轻度敏感菌感染、恢复期的巩固治疗和防止感染复发的预防用药。
4耐酶青霉素类新青霉素Ⅰ：甲氧西林。不耐酸，只能肌内或静脉注射给药。临床用于耐药菌株感染的治疗。
新青霉素Ⅱ、Ⅲ：苯唑西林、萘夫西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。耐酶、耐酸，可注射或口服。临床用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。
5广谱青霉素类氨苄西林：耐酸可口服，但吸收不完全，严重感染时仍需注射给药。临床用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。
阿莫西林：口服吸收迅速且完全。临床用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒治疗。
6抗铜绿假单包菌广谱青霉素羧苄西林：不耐酶、不耐酸，仅能注射给药。临床用于烧伤继发铜绿假单胞菌感染。
哌拉西林：肌肉注射和静脉给药。临床用于治疗铜绿假单胞菌、大肠埃希杆菌、变形杆菌、流感杆菌、伤寒沙门菌等所致的呼吸道、泌尿道、胆道感染和败血症。
7使用青霉素时注意事项询问过敏史，过敏者禁用。
避免滥用和局部用药。
避免在饥饿时注射。
不在没有急救药物和抢救设备的条件下使用。
初次使用、用药间隔3天以上或换批号者须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用。
注射液应现用现配。
每次用药后需观察30min，无反应者可继续。
8应用青霉素G引起的过敏性休克的处理停药。
皮下或肌注肾上腺素0.5～1mg，症状未明显缓解者约每30min重复注射一次。
建立静脉通道，给予糖皮质激素，以增强疗效，防止复发。
其他，补充血容量、升压、给氧、使用呼吸机等。
撰稿：砂锅
审稿：肯肯
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